Novos e promissores compostos antimaláricos são capazes de tratar e prevenir a doença em cobaias. A pesquisa é divulgada na Nature. Queira ver o link http://www.nature.com/nrd/journal/v10/n4/full/nrd3423.htmlOs semi-sintéticos derivados de artemisinina à base de peróxido são uma classe de drogas eficazes apenas contra as estirpes multi-resistentes do parasita Plasmodium. No entanto, seu uso é limitado por sua meia-vida curta, produção cara e trabalhosa. Outros peróxidos antimaláricos em desenvolvimento são os ozonídeos sintéticos, mas o perfil farmacocinético dos agentes de primeira geração, tais como OZ277 não é o ideal. Vennerstrom e colegas definiram a concepção e otimização do OZ439 com o objectivo de desenvolver uma dose única de tratamento da malária oral.
Embora a reatividade com Fe (II) no sangue seja necessária para a atividade de peróxido antimaláricos, esta reação, provavelmente, também está subjacente a sua rápida liberação. Curiosamente, Vennerstrom e seus colegas descobriram que a substituição do grupo cis-8'-alquila em ozonídeos de primeira geração com um substituinte cis-8'-fenil reduziu sua reatividade de Fe (II) no sangue e aumentou a sua estabilidade, o que prolongou o perfil de concentração no sangue e aumentando o tempo de meia-vida destes agentes em ratos.
Veja mais detalhes sobre a matéria em http://www.nature.com/nrd/journal/v10/n4/full/nrd3423.htmlEmbora a reatividade com Fe (II) no sangue seja necessária para a atividade de peróxido antimaláricos, esta reação, provavelmente, também está subjacente a sua rápida liberação. Curiosamente, Vennerstrom e seus colegas descobriram que a substituição do grupo cis-8'-alquila em ozonídeos de primeira geração com um substituinte cis-8'-fenil reduziu sua reatividade de Fe (II) no sangue e aumentou a sua estabilidade, o que prolongou o perfil de concentração no sangue e aumentando o tempo de meia-vida destes agentes em ratos.
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